Razvoj lekova je trenutno izuzetno dug, skup i neefikasan proces. Nalazi dobijene u laboratoriji često je veoma teško replicirati kada se jednom prevedu na životinjske modele ili na ljude.
Familija farmakoloških meta, na kojima deluje približno 35% lekova odobrenih od strane FDA, sastoji se od receptora na površini ćelija pod nazivom „G proteinski spojeni receptori“ ili GPCR. Ovi membranski proteini osećaju širok spektar signala izvan ćelije, od hormona do neurotransmitera, ili svetlosti i mirisa, da bi pokrenuli odgovore ćelija, od imunoloških reakcija do kontrakcije mišića.
U novoj studiji, istraživači sa Bostonskog univerziteta Chobanian & Avedisian School of Medicine opisuju razvoj nove tehnološke platforme koja će poboljšati tačnost i efikasnost otkrivanja lekova u vezi sa velikom porodicom važnih farmakoloških ciljeva, odnosno GPCR-a, omogućavajući mu dobiti informacije koje su ranije bile nedostižne.
„Nova tehnološka platforma [sastoji se od] biosenzora koji nam omogućavaju da otkrijemo aktivnost GPCR-a u njihovom matičnom ćelijskom kontekstu iu realnom vremenu ne samo sa neviđenom vernošću, već i sa relativnom lakoćom. Novina ove platforme je da je lako da bi ih drugi mogli implementirati i da je lako dostupan putem javnog spremišta kao što je otvoreni kod“, objašnjava Remi Janicot, prvi autor studije i dr. student u laboratoriji dr Mikel Garcia-Marcos, profesor biohemije i biologije.
Istraživači su koristili molekularni inženjering da kreiraju ove biosenzore, veštačke gene koji su – jednom izraženi kao proteini u ćelijama – mogli da otkriju aktivaciju vrlo specifičnih ćelijskih odgovora u realnom vremenu. Istraživači su zatim pokazali da se ovi biosenzori mogu iskoristiti da bi se okarakterisalo koliko različitih prirodnih liganda i sintetičkih lekova menja ćelijske odgovore kada deluju na veliku GPCR klasu receptora.
Prema istraživačima, opisana platforma biosenzora bi mogla da ubrza razvoj lekova za bilo koju bolest u koju su uključeni GPCR, što je praktično beskonačna lista koja pokriva neurodegenerativne poremećaje, rak, kardiovaskularne bolesti, gojaznost i astmu, da spomenemo samo neke.
„Na primer, stalno interesovanje za razvoj sigurnijih opioidnih ili neopioidnih analgetika imalo bi koristi od karakteristika tehnologije opisane u našem radu. Slično tome, postoji ogroman interes za razvoj oralnih biodostupnih zamena za lekove protiv gojaznosti komercijalizovane kao Ozempic i Vegovi, koji bi takođe imao koristi od tehnologije koju smo opisali“, rekao je Garsija-Markos.
Istraživači se nadaju da će alati razvijeni u ovoj studiji transformisati način na koji polje farmakologije i razvoja lekova pristupa istraživanju velike i važne klase meta.
„Pošto su lekovi koji deluju na ove ciljeve već deo svakodnevnog života, vidimo veliki potencijal u ubrzavanju otkrivanja poboljšanih lekova za mnoge različite indikacije, od analgezije do lekova protiv gojaznosti“, dodao je Janicot.
