Istraživači Mofitovog centra za rak razvili su novi reagens koji poboljšava preciznost sinteze lekova. Ova inovativna metoda, objavljena u Nature Communications, uvodi novi reagens za razmenu sumpor-fluorida (SuFEk) koji omogućava visoko kontrolisanu proizvodnju ključnih molekula na bazi sumpora, uključujući sulfinamide, sulfonimidamide i sulfoksimine.
Ova jedinjenja su neophodna u farmaceutskoj industriji, ali su bila izazovna za sintezu sa potrebnom stereohemijskom tačnošću. Inovativni reagens t-BuSF koristi reaktivnost oslobađanja naprezanja kako bi postigao nivo efikasnosti i selektivnosti koji je ranije bio nedostižan, otvarajući put efikasnijem razvoju lekova i široj primeni u medicinskim istraživanjima.
„Jedinjenja na bazi sumpora, uključujući i ona razvijena korišćenjem novih metoda, poznata su po tome da imaju povoljna fizičko-hemijska svojstva koja ih čine idealnim kandidatima za razvoj lekova“, rekao je dr Džastin M. Lopčuk, glavni autor i pridruženi član Drug Odeljenje otkrića u Mofitu. „Sposobnost da se ova jedinjenja brzo sintetišu i stereohemijska kontrola otvaraju nove mogućnosti za dizajniranje ciljanih terapija koje se efikasnije bore protiv ćelija raka, dok minimiziraju neželjene efekte.
Koristeći jedinstvena svojstva t-BuSF reagensa, istraživači su bili u mogućnosti da istraže ranije nepristupačan hemijski prostor unutar porodice sumpora, posebno u S(IV) i S(VI) oksidacionim stanjima. Ovaj napredak je rezultirao stvaranjem preko 70 novih hemijskih jedinjenja, od kojih mnoga imaju neposrednu primenu u medicinskoj hemiji i razvoju novih farmaceutskih agenasa.
Lopčuk dodaje da je ovo istraživanje već korišćeno za značajno poboljšanje skalabilne sinteze DFV890, istraživačkog jedinjenja iz Novartis-a koji se trenutno nalazi u kliničkim ispitivanjima u Moffittu i drugim lokacijama za mijeloične bolesti.