Heparin se dugo koristi kao razređivač krvi, ili antikoagulant, za pacijente sa poremećajima zgrušavanja krvi ili posle operacije da bi se sprečile komplikacije. Ali i dalje je teško pravilno dozirati lek, što može dovesti do predoziranja ili premalo doziranja.
Tim istraživača Penn State kombinuje heparin sa proteinskim fragmentom, peptidom, kako bi usporio oslobađanje leka i preneo lek direktno na mesto ugruška. Svoje nalaze objavili su u časopisu Small .
„Želeli smo da razvijemo materijal koji može postepeno da isporučuje heparin tokom vremena, a ne trenutnu iteraciju koja se izbacuje iz tela za nekoliko sati“, rekao je korespondentni autor Skot Medina, vanredni profesor biomedicinskog inženjerstva Penn State. „Takođe smo želeli da isporučimo lek kroz kožu umesto kroz IV.“
Kada se pomešaju, pozitivno naelektrisani peptidi i negativno naelektrisani heparin se vezuju i stvaraju nanogranularnu pastu koja se može ubrizgati pod kožu, formirajući keš materijala koji se zatim difunduje u cirkulatornom sistemu i putuje do krvnih ugrušaka kada se pojave. Turbulentni tok tečnosti u blizini krvnog ugruška pokreće dva materijala da se razdvoje, omogućavajući heparinu da započne svoje antikoagulantno dejstvo.
„Peptid je idealan za uparivanje sa heparinom jer u suštini blokira delovanje heparina sve dok nije potreban telu“, rekao je Atip Lavanprasert, doktorant biomedicinskog inženjerstva i prvi autor rada. „Peptid takođe ima neka antikoagulaciona svojstva sama po sebi: vezuje se za trombocite u krvi, omogućavajući delovanje na mestu zgrušavanja.“
Bez dodatnog vezivnog sredstva, heparin primenjuje svoja svojstva protiv zgrušavanja neselektivno, ne samo na mesta krvnih ugrušaka, i brzo se čisti, a njegov poluživot je samo 60 do 90 minuta. Koristeći pretklinička ispitivanja na životinjama, istraživači su utvrdili da dodavanje peptida omogućava dramatično povećanje poluživota heparina, do skoro 24 sata.
„Peptid povećava efekte heparina za više od deset puta duže od onoga što se trenutno koristi“, rekla je Medina. „Povećano vreme poluraspada omogućava trajne tretmane za pacijente, manje otpada od lekova i preciznije doziranje. Na kraju, ovo bi moglo da omogući da se lek ubrizgava pod kožu samo jednom dnevno, umesto celodnevne IV kap.“
Istraživači planiraju da repliciraju studiju u kliničkom okruženju, kao i da proučavaju efekat toksičnosti leka u telu ako se primenjuje tokom više dana.
