Bezbedniji i efikasniji razređivači krvi mogli bi da budu na putu nakon revolucionarnog otkrića istraživača sa UBC i Univerziteta u Mičigenu, objavljenog danas u Nature Communications.
Kombinujući svoju stručnost u sistemima zgrušavanja krvi i hemijskoj sintezi, istraživači su dizajnirali novo jedinjenje nazvano MPI 8 koje nudi potencijal da spreči stvaranje krvnih ugrušaka bez povećanog rizika od krvarenja – uobičajeni neželjeni efekat postojećih razređivača krvi.
„Razvoj MPI 8 predstavlja veliki napredak u oblasti prevencije i lečenja krvnih ugrušaka“, rekao je dr Džej Kižakedatu, profesor i kanadski istraživački katedra na UBC-ovom odeljenju za patologiju i laboratorijsku medicinu i UBC Centru za istraživanje krvi. „Gledajući na specifičan molekul uključen u formiranje ugrušaka bez ometanja prirodnog procesa zgrušavanja, stvorili smo razređivač krvi koji se pokazao sigurnijim i efikasnijim na životinjskim modelima, sa ogromnim potencijalom da poboljša i ljudske živote.“
Biće potrebna dalja istraživanja da bi se potvrdila bezbednost i efikasnost MPI 8 kod ljudi, ali početni rezultati daju nadu za novu eru u prevenciji krvnih ugrušaka i lečenju tromboze, dok služe kao svedočanstvo o moći saradnje u istraživačkoj medicini.
Krvni ugrušci su ozbiljan zdravstveni problem koji pogađa milione ljudi širom sveta. Kada se ne leče, mogu dovesti do stanja opasnih po život kao što su duboka venska tromboza, srčani udar, plućna embolija i moždani udar.
Razređivači krvi, takođe poznati kao antikoagulansi ili antitrombotički lekovi, neophodni su u lečenju i prevenciji krvnih ugrušaka, ali nose značajan rizik od krvarenja. Ovo može izazvati komplikacije i ograničiti njihovu upotrebu kod nekih pacijenata.
Postojeći razređivači krvi kao što su heparin, direktni oralni antikoagulansi (DOAC) i varfarin deluju tako što ciljaju enzime koji su neophodni za zgrušavanje krvi. Međutim, moraju se pažljivo dozirati i pratiti jer onemogućavanje tih enzima ugrožava normalan proces zgrušavanja neophodan za zarastanje rana.
Istraživači sa UBC i Mičigena primenili su inovativan pristup da umesto toga ciljaju na polifosfat, molekul uključen u zgrušavanje krvi koji ubrzava proces, ali nije od suštinskog značaja za njega.
„Mislili smo da bi polifosfat mogao biti bezbednija meta za antitrombotički lek, jer bi samo usporio ove reakcije zgrušavanja – čak i ako uklonimo 100 odsto dejstva polifosfata,“ rekao je dr Džim Morisi, profesor biološke hemije i interne medicine na Univerzitetu u Mičigenu čiji rad je osvetlio ulogu polifosfata u zgrušavanju krvi.
„Zaista smo morali da smislimo izuzetno nov način da ga ciljamo u poređenju sa uobičajenim lekovima koji ciljaju na zgrušavanje, i tu je stručnost laboratorije dr Kižakedatu postala toliko važna.“
Nakon što je napravila biblioteku potencijalnih molekula i pregledala ih za njihove željene kriterijume, laboratorija Kizhakkedathu se usredsredila na MPI 8. Ovaj jedinstveni molekul ima „pametne“ grupe za vezivanje sa pozitivnim naelektrisanjem koje se privlače negativnom naelektrisanju polifosfata. On će se vezati za polifosfat i inhibirati ga dok će druge negativno naelektrisane ćelije i proteine u telu ostaviti same, eliminišući toksične sporedne efekte.
U pretkliničkim studijama, MPI 8 je pokazao izuzetnu efikasnost u sprečavanju krvnih ugrušaka kod miševa bez povećanja rizika od krvarenja. Lek nije pokazao znake toksičnosti, čak ni pri visokim dozama.
„Ne samo da lek obećava kao sigurniju i efikasniju opciju za pacijente, već je i platforma za dizajn koju smo koristili za kreiranje MPI 8 fleksibilna, potencijalno omogućavajući razvoj dodatnih jedinjenja sa sličnim svojstvima i efikasnošću“, rekla je dr Šanel La.
„Pod pretpostavkom da naš rad nastavi da daje pozitivne rezultate, bio bih veoma uzbuđen da uvedem MPI 8 u odobreno kliničko ispitivanje i približim ovaj lek da postane stvarnost za pacijente kojima je potrebna.“
