Istraživanje sprovedeno na Univerzitetu u Limeriku u Irskoj pokazalo je da kristalno inženjerstvo može poboljšati pristup leku koji se koristi u lečenju tropske bolesti koja pogađa milione širom sveta.
Studija je istraživala potencijalne prednosti nedovoljno istražene strategije kristalnog inženjeringa za poboljšanje svojstava kristalnih lekova, što bi zauzvrat poboljšalo apsorpciju leka u ljudskom sistemu.
Strategija je testirana na leku koji se koristi za lečenje šistosomijaze, zanemarene tropske bolesti koja pogađa preko 250 miliona ljudi širom sveta.
Centri za kontrolu i prevenciju bolesti identifikuju šistosomijazu kao najrazorniju parazitsku bolest posle malarije.
Istraživanje je vodio dr Matteo Lusi, predavač kristalografije na Univerzitetu u Limeriku, koji je istraživač na Bernal institutu na Fakultetu za nauku i inženjerstvo, zajedno sa kolegama u UL, Italiji i Švajcarskoj.
Nalazi, koji bi mogli imati značajan uticaj na poboljšanje rastvorljivosti i ukusa za decu, upravo su objavljeni u časopisu Molecular Pharmaceutics.
Prazikvantel (PZK) je lek izbora za lečenje šistosomijaze, zanemarene tropske bolesti koja pogađa 250 miliona ljudi širom sveta.
Zbog niske rastvorljivosti i velike propustljivosti, potrebna je visoka doza—posebno kod dece—a velika zapremina otežava gutanje, što smanjuje strpljenje i dovodi do toga da se mnogi slučajevi ne leče.
Iako su manji oblici doze trenutno u razvoju, oni su znatno skuplji — što znači da bi bile poželjne jeftinije strategije za smanjenje doze korišćenjem rastvorljivijeg oblika sa povećanom apsorpcijom.
„Ovaj rad pokazuje da bi čvrsti rastvor mogao da poveća rastvorljivost leka do osam puta i njegovu apsorpciju in vivo — ili u telu — što je ključno za veću efikasnost i smanjenje neželjenih efekata za pacijente“, objasnio je dr Lusi. .
Rezultati su dobijeni jednostavnom modifikacijom kristala sa relativno niskim troškovima razvoja i proizvodnje, objasnio je dr Lusi.
„Kao dokaz principa, fokusirali smo se na esencijalni lek za lečenje parazita koji je uobičajen u tropskim i nerazvijenim zemljama, od kojih mnoge ne mogu da priušte skupe lekove.
„Naš pristup je takođe opštiji koji se može primeniti na sve kristalne oblike lekova. Ovo je takođe ključno za postizanje velikih izazova UN održivog razvoja u dobrom zdravlju i blagostanju“, dodao je dr Lusi.
Dr Lusi, predavač na UL odeljenju za hemijske nauke i autor preko 70 publikacija, koji je ujedno i bivši direktor Međunarodne škole za kristalografiju Erice, Italija, rekao je da je cilj njegovog istraživanja u ovoj oblasti „da razume kako molekuli i joni interaguju u čvrstom stanju ili kristalima i kako se molekularne i jonske interakcije pretvaraju u opipljiva hemijska i fizička svojstva.“
„U idealnom slučaju takvo znanje može pomoći u stvaranju novih kristalnih materijala sa unapred određenim svojstvima i funkcijama.“
Istraživanje dr Lusija je istraživalo malo poznatu sposobnost molekula, koji se u kristalu ponašaju kao u tečnom obliku, tako što se kreću, reaguju zajedno i slobodno se mešaju da bi stvorili rastvore.
„Kristalni materijali su prisutni u većini lekova i agrohemikalija. U tom smislu već postoji značajan interes farmaceutskih, nutriceutskih i agrohemijskih kompanija da proizvode bolje proizvode koji su stabilniji, biodostupniji, lakši za proizvodnju i administraciju“, objasnio je istraživač UL.
„Takvi proizvodi će takođe imati manje neželjenih efekata i uticaja na životnu sredinu“, dodao je dr Lusi.
