Tim istraživača sa Broad Instituta MIT-a i Harvarda, u saradnji sa industrijskim partnerima Baier i Trueline Therapeutics, razvio je novo jedinjenje pod nazivom BRD-810, koje pokazuje obećanje kao terapeutski kandidat za lečenje raka. Ovaj mali molekul deluje tako što reaktivira kaskadu apoptoze, proces programirane ćelijske smrti, u tumorskim ćelijama, dok istovremeno štedi zdrave ćelije.
U studiji objavljenoj u časopisu Nature Cancer, tim je demonstrirao da se BRD-810 vezuje za protein MCL1, koji normalno štiti ćelije od apoptoze, omogućavajući time smrtnost tumorskih ćelija. Za razliku od drugih inhibitora MCL1, koji su izazivali zabrinutosti zbog potencijalnih kardiovaskularnih neželjenih efekata, BRD-810 se brzo eliminiše iz organizma, smanjujući rizik od oštećenja zdravih ćelija.
„BRD-810 je moćan inhibitor sa uzbudljivim potencijalom kao sredstvo protiv raka“, izjavio je dr. Todd Golub, direktor Instituta Broad. „Naš tim je naporno radio na optimizaciji ovog jedinjenja, što je rezultiralo obećavajućim pretkliničkim podacima.“
Istraživači su koristili PRISM platformu za skrining više od 700 ćelijskih linija, otkrivajući da BRD-810 inhibira rast širokog spektra modela raka, uključujući rak dojke, pluća, melanom, sarkom, limfom i leukemiju. U životinjskim modelima, jedinjenje je pokazalo snažnu regresiju tumora bez gubitka telesne težine, što je pokazatelj minimalnog fiziološkog stresa.
Tim se nada da će BRD-810 napredovati ka kliničkim ispitivanjima kao potencijalni tretman za razne tipove raka, bilo kao samostalna terapija ili u kombinaciji sa drugim lekovima. Ovaj projekat predstavlja značajan korak u istraživanju novih načina za ciljanje MCL1 i otklanjanje izazova povezanih sa inhibicijom ovog proteina.
