Istraživači razvijaju novu hemijsku metodu za poboljšanje otkrivanja lekova

Istraživači razvijaju novu hemijsku metodu za poboljšanje otkrivanja lekova

Istraživači Mofitovog centra za rak razvili su novi reagens koji poboljšava preciznost sinteze lekova. Ova inovativna metoda, objavljena u Nature Communications, uvodi novi reagens za razmenu sumpor-fluorida (SuFEk) koji omogućava visoko kontrolisanu proizvodnju ključnih molekula na bazi sumpora, uključujući sulfinamide, sulfonimidamide i sulfoksimine.

Ova jedinjenja su neophodna u farmaceutskoj industriji, ali su bila izazovna za sintezu sa potrebnom stereohemijskom tačnošću. Inovativni reagens t-BuSF koristi reaktivnost oslobađanja naprezanja kako bi postigao nivo efikasnosti i selektivnosti koji je ranije bio nedostižan, otvarajući put efikasnijem razvoju lekova i široj primeni u medicinskim istraživanjima.

„Jedinjenja na bazi sumpora, uključujući i ona razvijena korišćenjem novih metoda, poznata su po tome da imaju povoljna fizičko-hemijska svojstva koja ih čine idealnim kandidatima za razvoj lekova“, rekao je dr Džastin M. Lopčuk, glavni autor i pridruženi član Drug Odeljenje otkrića u Mofitu. „Sposobnost da se ova jedinjenja brzo sintetišu i stereohemijska kontrola otvaraju nove mogućnosti za dizajniranje ciljanih terapija koje se efikasnije bore protiv ćelija raka, dok minimiziraju neželjene efekte.

Koristeći jedinstvena svojstva t-BuSF reagensa, istraživači su bili u mogućnosti da istraže ranije nepristupačan hemijski prostor unutar porodice sumpora, posebno u S(IV) i S(VI) oksidacionim stanjima. Ovaj napredak je rezultirao stvaranjem preko 70 novih hemijskih jedinjenja, od kojih mnoga imaju neposrednu primenu u medicinskoj hemiji i razvoju novih farmaceutskih agenasa.

Lopčuk dodaje da je ovo istraživanje već korišćeno za značajno poboljšanje skalabilne sinteze DFV890, istraživačkog jedinjenja iz Novartis-a koji se trenutno nalazi u kliničkim ispitivanjima u Moffittu i drugim lokacijama za mijeloične bolesti.