Kada je reč o hemijskim reakcijama, fluor ima reputaciju „čarobnog atoma metka“ zbog svoje sposobnosti da poveća apsorpciju leka i produži njegov životni vek. Međutim, tradicionalne metode dodavanja jedinjenjima podrazumevaju skupe materijale i može biti teško izvući.
Naučnici sa Univerziteta Rajs razvili su pouzdan i isplativ proces dodavanja fluora molekulima za povećanje efikasnosti farmaceutskih lekova koristeći reakciju gvožđa i sumpora. Prema studiji objavljenoj u Nature Chemistri, reakcija aktivirana svetlošću može da se koristi i za oslobađanje fluora iz karboksilnih kiselina i za ugradnju u alkene – uobičajene građevne blokove za farmaceutske i druge hemijske proizvode. Hemijski put koji su razvili istraživači Rajsa predstavlja novu formulu za lakšu, jeftiniju i efikasniju fluoraciju.
„Tajna za mnoge važne lekove, od Prozaka do Lipitora, je atom koji se zove fluor“, rekao je Džulijan Vest, mladi istraživač Norman Hakerman-Velč i docent hemije. „Kada je vezan za molekule leka, ovaj mali atom može da učini da tretmani deluju brže i duže i sa manje neželjenih efekata. Ali teško je pričvrstiti fluor kada se prave lekovi. Postojeći procesi često zahtevaju hemikalije koje su veoma skupe, opasno reaktivne i koje se jednostavno ne koriste.“ ne radi baš dobro.“
Istraživačka grupa Zapada se pitala da li bi mogla da pronađe način da se molekulima doda fluor kroz jeftin, efikasan i bezbedan proces.
„Ovo je bila velika ideja na nebu kada smo započeli našu istraživačku grupu 2019., ali smo se osećali prilično uvereni da to možemo da uradimo nakon što smo otkrili da gvožđe i sumpor mogu da rade zajedno kako bi stvorili neku vrstu reakcije koja se zove dekarboksilacija. “, rekao je Vest.
Za razliku od početnih materijala plemenitih metala koji se koriste za sintezu molekula za različite industrije, uobičajeniji elementi kao što su gvožđe i sumpor su lako dostupni, jeftini su i u izobilju širom sveta. Ranije ove godine, istraživačka grupa Zapada je otkrila da kada osvetli gvožđe i sumpor, oni stupaju u interakciju kao navijački gosti koji izbijaju u sukob sa dovoljno energije da razbiju molekule karboksilne kiseline, oslobađajući atome fluora za upotrebu na drugim mestima.
„Karboksilne kiseline su svuda; one su jeftine, dostupne i izdržljive“, rekao je Vest. „Problem je u tome što ih sama stabilnost čini teškim za razbijanje na korisne delove. Ako bi gvožđe i sumpor mogli da dekarboksiliraju ove uobičajene materijale, čineći njihove atome fluora dostupnim, onda bismo krenuli u trke.“
Kada su istraživači utvrdili kako da oslobode fluor iz ovih stabilnih jedinjenja, morali su da shvate kako da ga ponovo spoje na efikasan i bezbedan način. Pirinač doktorski stipsa Jen-Ču Lu i diplomirani student hemije Kang-Dži (Hari) Bian su shvatili da fluorisane karboksilne kiseline mogu da reaguju sa alkenima, još jednim uobičajenim delom molekula lekova.
„Alkeni se najčešće koriste da pomognu u sastavljanju lekova jer se mogu transformisati u mnogo različitih stvari, poput osnove na kojoj se mogu izgraditi složeniji delovi“, rekao je Vest. „Jen-Ču i Hari su utvrdili da ista kombinacija gvožđa i sumpora koja je razbila karboksilnu kiselinu može olakšati vezivanje novootkrivenog fragmenta fluora za alkene.“
Ne samo da je nova strategija brza, jednostavna i bezbedna, već se čini i primenljiva u širokom spektru upotreba.
„Ako želite da dodate drugi komad fluora, samo stavite drugu karboksilnu kiselinu“, rekao je Vest.
Lu i Bian su radili sa Rajsovim diplomiranim studentom Shih-Chieh Kaoom i studentima Ksiaovei Chenom i Davidom Nemotom Jr. kako bi testirali strategiju na stres.
„Oni su zaista gurnuli ovaj pristup do njegovih granica i još nisu otkrili njegove granice“, rekao je Vest. „Tim je uradio neverovatan posao, a ja sam veoma srećan što imam tako kreativne saradnike u našoj grupi.“
